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乳腺癌靶向葯那麼多,你卻只知道赫賽汀?

2018年8月6日,全球首個CDK4/6抑製劑呱柏西利(愛博新,IBRANCE, Palbociclib,亦稱帕博西尼)已CFDA批準在國內上市。用於HR陽性、HER-2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌,應與芳香化酶抑製劑聯合使用作為絕經後女性患者的初始內分泌治療。

至此,國內乳腺癌的靶向治療將更為完善。眾所周知,靶向治療就像一枚精確定製的飛彈,能夠分清「敵我」,高效擊殺腫瘤細胞同時減少對正常細胞的損害。乳腺癌可根據不同的分類找到對應的靶點和靶向藥物,從而實現個體化治療。

乳腺癌靶向藥物那麼多,你卻還只知道赫賽汀嗎?除了HER2靶點的赫賽汀外,還有很多很多的乳腺癌靶向葯。

HER-2靶向葯

1、曲妥珠單抗(TrastuZumab,Herceptin,赫賽汀)適應症:HER2陽性的轉移性乳腺癌

目前,標準輔助治療方案是:輔助曲妥珠單抗1年,常用方案是:AC-TH(AC序貫紫杉類聯合曲妥珠單抗)或TCH(多西紫杉醇加卡鉑聯合曲妥珠單抗)。

2、帕妥珠單抗(Pertuzumab,Perjeta)適應症:HER2陽性的轉移性乳腺癌

是第一個被稱作「HER二聚化抑製劑」的單克隆抗體。通過結合HER2,阻滯了HER2與其它HER受體的雜二聚,從而減緩了腫瘤的生長。

3、ado-trastuzumab emtansine (Kadcyla,T-DM1)適應症:晚期乳腺癌。

T-DM1首先在乳腺癌中獲得HER-2陽性後線治療的王牌地位,於2013年2月獲得FDA批準T-DM1用於治療之前接受過曲妥珠單抗和紫杉類化療失敗的HER2陽性乳腺癌患者。在國際上已成為HER-2陽性乳腺癌曲妥珠單抗耐葯後的治療首選。

4、來那替尼(neratinib,Nerlynx)適應症:HER2陽性早期乳腺癌

一種靶向HER2的酪氨酸激酶抑製劑,首個經FDA批準的「強化輔助治療」用藥,用於已接受過曲妥珠單抗(赫賽汀)輔助治療的HER2陽性早期乳腺癌患者。

PARP抑製劑奧拉帕尼(Olaparib,奧拉帕利)適應症:轉移性乳腺癌

早前用於治療卵巢癌,先被FDA批準用於確診或懷疑BRCA突變的患者;伴HER2陰性的轉移性乳腺癌患者;前期在新輔助治療,輔助治療或轉移癌治療方案中使用過化療的轉移性乳腺癌患者。

Olaparib + Durvalumab2017年舉辦的聖安東尼奧乳腺癌大會上,研究者公布了一個重磅的研究成果:PD-L1抗體Imfinzi(Durvalumab)聯合PARP抑製劑Olaparib(奧拉帕利,Lynparza),用於BRCA基因突變的、HER2擴增陰性的晚期乳腺癌患者,疾病控制率高達80%,超過了試驗開始前制定的預期目標(12周疾病控制率75%)。

CDK4/6抑製劑此類藥物主要通過選擇性抑製細胞周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/6),恢復細胞周期控制,阻斷腫瘤細胞增殖。

1、呱柏西利(Palbociclib,Ibrance,愛博新)適應症:晚期或轉移性乳腺癌

即為文章開頭所說的在國內首款上市的CDK4/6,另外呱柏西利聯合其他抗癌治療如內分泌治療、化療、靶向治療,可能會對各種癌症有效,例如黑色素瘤和食管癌患者中CDK4數量極高。

2、Kisqali(Ribociclib,瑞博西尼)適應症:晚期轉移性乳腺癌

2017年被美國FDA批準與芳香酶抑製劑聯用治療晚期轉移性乳腺癌。它是細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)的抑製劑,可以抑製腫瘤細胞中細胞周期蛋白D1,CDK4/6的活性,進而抑製腫瘤細胞的增殖。

3、Abemaciclib(VERZENIO)適應症:轉移性乳腺癌

2017年9月獲美國FDA批準上市,獲批與芳香化酶抑製劑聯合應用於絕經後激素受體(HR)陽性HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌。

PI3K/AKT/mTor通路抑製劑依維莫司(Afinitor,飛尼妥)適應症:晚期乳腺癌

於2012年被FDA批準與依西美坦Exemestane聯合治療激素受體陽性,HER2基因陰性晚期乳腺癌患者。攜帶mTOR陽性以及激素受體陽性,HER2基因陰性的乳腺癌患者可以考慮依維莫司。

三陰乳腺癌日前,Tecentriq與化療(白蛋白結合型紫杉醇)聯合用於三陰乳腺癌一線治療,在意向性治療(ITT)人群以及 PD-L1 陽性人群中均可顯著降低患者的疾病惡化或死亡風險(PFS)。

基於以上顯著數據,Tecentriq計劃向全球的藥品監管機構提交該藥物組合的上市申請,包括美國FDA和歐洲EMA,以儘快將其帶給三陰性乳腺癌患者。

總之,對於乳腺癌的治療,臨床醫生必須要了解患者既往的情況,如確診時的情況、分期、病理診斷及免疫組化結果(必要時需基因檢測結果)、既往的治療過程,經過專業的分析後,才能確定最適合患者的治療方案,進行個體化治療。


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