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葡萄糖苷酶抑製劑的類型及其作用特點

目前上市應用的 α-葡萄糖苷酶抑製劑依據其來源可分為三類,分別為:阿卡波糖(拜唐蘋,Acar-bose,德國拜耳公司研發)、伏格列波糖(倍欣,Vogli-bose,日本武田公司研發)和米格列醇(Miglitol,德國拜耳公司研發)。

這三種 α-葡萄糖苷酶抑製劑其化學結構均為葡萄糖類似物,阿卡波糖是70年代初自放線菌Acetinoplanesstrain SE 50的培養液中分離得到,伏格列波糖是以天然產物或微生物發酵產物為母體再經化學修飾後獲得的。

米格列醇是以1-脫氧野尻黴素為母體經化學合成得到的。三種 α-葡萄糖苷酶抑製劑均可有效抑製小腸內 α-葡萄糖苷酶的活性,延緩或抑製葡萄糖在腸道的降解和吸收,從而控制餐後血糖。

α-葡萄糖苷酶屬於鍵專一性酶,可專一性地切開糖類底物分子中的 α-1,4糖苷鍵,個別種類的 α-葡萄糖苷酶也可以作用於蔗糖的 α-1,2糖苷鍵。因此,一般來說,α-葡萄糖苷酶對底物要求不甚嚴格,具有廣泛的底物專一性。

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