葡萄糖苷酶抑製劑的降血糖機制

α-葡萄糖苷酶是一類存在於小腸黏膜細胞刷狀緣處能夠從含有葡萄糖苷鍵底物的非還原端催化水解葡萄糖基的酶的總稱，主要包括 α-澱粉酶、麥芽糖酶、蔗糖酶、異構麥芽糖酶、乳糖酶、海藻糖酶等。

食物中的多糖如澱粉、蔗糖、麥芽糖經口腔唾液、胰澱粉酶等水解成含少量葡萄糖分子的低聚糖，α-葡萄糖苷酶可在低聚糖的非還原末端切開 α-1，4糖苷鍵，釋放出葡萄糖，經小腸上皮吸收後進入血液形成血糖。

α-葡萄糖苷酶參與人體糖代謝，參與多糖和寡糖的分解、代謝及吸收過程，對維持人體正常生理功能起著重要作用。

α-葡萄糖苷酶抑製劑的結構類似寡糖、葡萄糖或具氨基糖結構，通過在小腸上皮細胞刷狀緣上處可逆性地競爭糖類與 α-葡萄糖苷酶的結合位點(為可逆性結合，經過2～3 h後 α-葡萄糖苷酶抑製劑就被緩慢地水解下來，幾乎不被吸收)。

從而抑製 α-葡萄糖苷酶的活性，從而延遲多糖和寡糖轉化為可吸收的單糖，有效控制糖尿病人餐後血糖的升高，延遲餐後血糖大幅波動對胰腺的刺激，使血糖平穩且緩慢地維持在一定的水準，並改善機體高糖環境造成的外周組織胰島素敏感性的降低。

同時在 α-葡萄糖苷酶抑製劑作用下腸內碳水化合物、脂肪、蛋白質等進入迴腸遠端，可以刺激GLP-1分泌的增加，刺激胰島素的釋放，從而降低餐後血糖濃度。大量臨床數據表明，α-葡萄糖苷酶抑製劑可用於調節糖、脂代謝，改善高胰島素血症、糖耐量異常，並能有效預防和改善糖尿病大血管及微血管併發症的發生和發展，對治療和預防糖尿病及血管併發症具有重要的意義。