B肝在研新藥RO7020531，1期數據公布，1名表面抗原下降超1 log10_受試者

二、1期共納入20名初治CHB

在這項1期臨床研究中，有20名未接受抗病毒治療的慢B肝受試者，按3:1比例隨機接受150毫克 RO7020531或匹配口服安慰劑QOD 6 周，並隨訪6周。監測不良事件（AE），評價藥代動力學特徵並評估TLR7激活的循環生物標誌物以及病毒生物標誌物。

三、PK、PD及抗病毒活性結果

結果表明，在基線時，活性組和安慰劑組的 HBV DNA 中位數（範圍）分別為 4.76 (3.51 - 8.71) 和 4.17 (4.02 - 5.73) log10 IU/mL。在活性組和安慰劑組中，B肝表面抗原（HBsAg）中位數（範圍）分別為 3.71 (2.76 - 5.15) 和 3.40 (2.70 - 4.03) log10 IU/mL。

有4/15 的活性患者和 0/5 的安慰劑患者是 HBe 陽性的。4名接受積極治療的受試者經歷了一系列AE，其中包括1名嚴重AE，這些AE被認為和TLR7激活有關（流感樣症狀、發熱）。有4名受試者提前終止的本研究：2名因COVID-19 鎖定（1 名活性藥物，1 名安慰劑），2名因同意撤回（均接受積極治療並經歷了TLR7相關AE）。

來自：2021年美肝會，可見右邊接受150毫克 RO7020531組，第8天，HBVDNA水準已持續下降（左邊是安慰劑組）

在第一個和最後一個給藥日，RO7011785的PK曲線譜與被病毒抑製慢B肝受試者中的PK曲線譜相似而且一致。在本研究中，TLR7的激活機制能夠通過IFN α和IP-10的增加來證明，這與在病毒抑製慢B肝受試者中的結果一致。所有接受積極治療的受試者，早在第8天就經歷了HBVDNA水準下降，並在整個給藥期間可見HBVDNA水準持續下降！

在第42天，活性組和安慰劑組的HBVDNA中位數(範圍)變化為-0.68(-2.68 - -0.18)和-0.12 (-0.29 -0.18)log10 IU/mL。有1名接受積極治療的受試者B肝表面抗原下降>1 log10！

本研究人員給出的RO7020531第1期臨床試驗結論是，在未接受抗病毒的慢B肝受試者中（初治CHB），RO7020531符合安全性與耐受性，能夠通過刺激TLR7激活來產生強大的抗病毒反應。目前，正在進行第2期組合療法臨床試驗，以期實現功能性治愈HBV。

四、核心結論梳理

小番健康結語：羅氏的RO7020531、吉利德科學的GS-9688以及強生製藥的JNJ-4964，這三款在研B肝新藥的藥物靶點，均是以靶向激活人體免疫防禦功能來實現抗病毒。

在2021年美肝會上，研究人員帶來了RO7020531第1期臨床研究數據，安全性方面，基本符合對受試者的安全性和耐受性；有效性方面，所有接受積極治療的慢B肝，早在第8天經歷HBVDNA下降，1名實現表面抗原水準降幅>1 log10。目前，RO7020531已進入2期組合療法研究中。本研究已發表在2021年美肝會上。返回搜狐，查看更多