前期羅氏公司旗下兩種在研B肝新藥RO7020531和RO7049389，都已經完成在國內單藥臨床試驗，近期，羅氏公司公布一種基於衣殼抑製劑的靶點新藥RO7049389與靶向先天免疫途徑藥物RO7020531將進行聯合用藥，並已經獲得我國藥監局批準。
圖片來源：羅氏中國官網
B肝在研新藥我國首例，RO7049389聯用RO7020531，近期已經獲批
這兩種B肝在研新藥靶點不相同，前期小番健康已經詳盡介紹，回顧介紹一下，關於RO7049389和RO7020531。RO7049389基於B肝病毒衣殼抑製劑，即病毒核心蛋白質變構調節劑，屬於一種小分子藥物。藥理上，它能夠恢復慢性B肝患者對B肝病毒的免疫應答，主要基於誘導缺陷病毒衣殼重新組裝來抑製B肝病毒複製。
RO7049389的臨床前研究顯示，其具有強效抑製B肝病毒複製，在人體臨床第一階段觀察發現，給予慢性B肝受試者28日給藥後，表現出強效的抗B肝病毒活性，同時，其對受試者具有較高耐受性。另一個聯合藥物RO7020531主要是基於靶向先天免疫途徑藥物靶點，值得一提的是，吉利德的GS9688、強生公司的JNJ-4964、SB9200均是此類代表性B肝新藥。
圖片來源：羅氏中國官網
靶向先天免疫靶點，主要是通過免疫來實現抗病毒效果，藥物設計原理上，RO7020531是一種toll樣受體7（TLR7）激動劑，臨床前研究顯示，該藥能夠刺激小鼠的脾髒和淋巴結的1型干擾素應答，但是，不會同樣發生在胃腸道，具有顯著降低小鼠模型中的HBV-DNA與B肝表面抗原水準，在使用中呈現該藥劑量依賴性給藥。
RO7020531的全球第一例人體臨床試驗中，在使用170毫克高劑量組中，無論是單劑量或者多劑量，RO7020531關於在健康者和慢性B肝受試者中，都表現出較高的安全性和耐受性。APASL-2020年第29屆亞太肝髒研究協會年會上，羅氏公司公布了RO7020531在我國健康者單次給藥170毫克和多次給藥150毫克，每隔一日給藥，受試者均表現出良好安全性和耐受性。（結論信息來自APASL2020 ）
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近期，羅氏公司公布旗下兩種不同靶點新藥進行聯合用藥試驗，其中，兩種藥物單藥均已經在我國完成單藥臨床試驗。一種toll樣受體7（TLR7）激動劑RO7020531和一種衣殼抑製劑RO7049389的聯合方案，也成為目前我國B肝創新藥研發試驗以來，同時有兩種B肝在研新藥聯合試驗的首例。在此之前，B肝在研新藥多是單藥試驗或聯合恩替卡韋、替諾福韋酯的聯合方案。
值得一提的是，小番健康注意到，羅氏公司兩種不同靶點B肝新藥的聯合方案已經獲得我國藥監局批準。因為RO7049389與RO7020531均未上市，兩種B肝在研新藥同時聯用也成為我國首例。根據藥智數據庫藥品注冊與受理數據庫可以看到，RO7049389片承辦日2020-03-27，2020-06-16開始，在審評審批中（在藥審中心）可以查到，注冊分類化藥1，申請類型新藥。
小番健康結語：以上關於RO7049389聯用RO7020531來自羅氏公司官方，此前，兩藥單獨的臨床試驗在我國已經完成。基於兩藥臨床前研究，表現出在動物模型的較高安全性和耐受性，進而進入到單藥人體臨床試驗中。人體臨床第一階段中，RO7020531表現出具有免疫激活作用；RO7049389表現出強效抑製B肝病毒複製作用。返回搜狐，查看更多
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