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格列美脲和瑞格列奈都能促進胰島素分泌,為啥更推薦瑞格列奈?

刺激胰島β細胞,讓它釋放更多的胰島素是降低血糖的最常用方法之一。胰島素促泌劑主要有兩大類:一類是以格列美脲為代表的磺脲類;一類是以瑞格列奈為代表的格列奈類。

既然都是胰島素促分泌劑,這兩種葯如何取捨,到底哪種副作用更小,更安全?今天,「問上醫」帶大家了解一下。

格列美脲作用機制及代表藥物

格列美脲是第三代磺脲類降糖葯的代表,它能與胰島β細胞表面的磺脲受體結合,刺激胰島素分泌。就像是趕馬的鞭子,馬跑不動了給它一鞭子,馬就會跑得快一些。不僅如此,格列美脲還能抑製胰島A細胞分泌可使血糖升高的胰高血糖素。

一方面刺激胰島素分泌,一方面抑製胰高血糖素分泌,血糖自然就快速降下來了。

格列美脲的商品有很多,像亞莫利、萬蘇平、力貽蘋等。以賽諾菲公司的亞莫利為例,2毫克/片,15片裝的規格,市場參考價是60元。推薦劑量為1~4毫克/天,每天隻用吃一片,早餐前服用。服藥成本在2~8/天元之間。

瑞格列奈作用機制及代表藥物

瑞格列奈是非磺脲類短效口服胰島素促分泌藥物。雖然瑞格列奈刺激胰島素分泌的機理與格列美脲相似,但瑞格列奈與胰島β細胞受體結合的位置不同,它不進入胰島β細胞內部,僅刺激餐後胰島素的釋放。

也就是說,只有當血糖達到一定濃度時,瑞格列奈才會起作用。一旦血糖濃度下降後,瑞格列奈的效力也就相應減弱。也正是因為這樣,瑞格列奈的服藥原則是:進餐時服用,不進餐不服用。

瑞格列奈類的商品主要有諾和龍、孚來迪、銳列安等等。以大廠家生產的諾和龍為例,1毫克/片,30片的規格,市場參考價是50元。起始劑量為0.5毫克,最大的單次劑量為4毫克。服藥成本在2.5~19.2元/天之間。

格列美脲與瑞格列奈的降糖效果對比

有研究顯示,服用格列美脲5小時後,胰島素的分泌量是瑞格列奈的2倍。但這未必是好事,格列美脲刺激胰島素分泌的高峰期是在進餐後3小時,也就是說格列美脲無法在餐後2小時內將血糖降至接近空腹血糖的水準,而且在2小時後還會分泌大量的胰島素

因此,單看餐後血糖的話,格列美脲降低餐後血糖的效果欠佳,而且作用時間長,會增加低血糖風險。更重要的是,長期服用格列美脲更容易出現藥物失效的問題。即患者的胰島β細胞在格列美脲的長期刺激下,分泌胰島素的能力逐漸衰竭,就好像已經跑不動的馬兒,再怎麼拿鞭子抽它也是於事無補。

相比之下,瑞格列奈吸收快、起效迅速、代謝也快,成功地模擬了人體自身的胰島素分泌機制,不僅能降低餐後血糖,還能保護胰島β細胞。目前,已經有大量的臨床試驗證明,在2型糖尿病患者中,瑞格列奈在改善胰島素抵抗、降低餐後血糖方面都要優於格列美脲。

格列美脲與瑞格列奈的副作用對比

1. 是否傷肝?

不管是格列美脲還是瑞格列奈,它本身對肝臟是沒有傷害的,只要的健康的肝臟,即便長期服用,也不會有問題。但如果是肝功能不全患者,服用藥物只會加重肝臟負擔,原則上應當禁用。

2. 是否傷腎?

瑞格列奈的主要代謝途徑是肝臟,僅有少量經腎臟排泄,因此,輕、中度腎功能不全者,可以在醫生的指導下,調整劑量後使用。腎功能嚴重不全者慎用。格列美脲也是一樣。

3. 低血糖的發生率

眾所周知,格列美脲起效慢,作用時間長,發生低血糖的風險比較高。瑞格列奈起效快,代謝也快,發生夜間低血糖或者兩餐之間低血糖的可能性比較低。

不過,也可能因為各種原因,比如說肝功能不全導致瑞格列奈沒有完全代謝,體內的藥物濃度會上升,導致的低血糖。但這種低血糖反應通常比較輕。

讀到這裡,該選擇那種藥物降餐後血糖,想必大家已經很清楚了。瑞格列奈更適合餐後血糖高的糖友,但服用瑞格列奈的同時,應根據自己的實際情況加用二甲雙胍控制空腹血糖。


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