快遞 | 急性治療偏頭痛，首款口服CGRP抑製劑有望獲批上市

日前，長期致力於偏頭痛研究的艾爾建（Allergan）公司宣布，基於四項臨床試驗的成功完成，FDA接受了該公司用於治療成人急性偏頭痛的口服藥ubrogepant的新葯申請（NDA）。

偏頭痛是一種非常普遍的疾病，大約每7人中就有1人患病。表現為周期性發作的輕至重度頭痛，伴有畏光、對聲音敏感、噁心等癥狀，常造成患者虛弱。

Allergan公司目前開發的ubrogepant是一種新型的口服降鈣素基因相關肽（CGRP）抑製劑。CGRP是一種神經遞質，有擴張血管的作用。CGRP的釋放水準在偏頭痛發作時顯著升高，被認為是偏頭痛的重要誘因。因此，CGRP及其受體成為偏頭痛藥物研發的熱門靶點。

▲Ubrogepant分子結構（圖片來源：By Vaccinationist [Public domain or Public domain], from Wikimedia Commons）

在2018年，FDA先後批準了諾華和安進聯合開發的Aimovig（erenumab）、梯瓦的Ajovy（fremanezumab-vfrm），以及禮來的Emgality（galcanezumab），這三款抗體均靶向CGRP本身或其受體。

此次提交申請的ubrogepant同樣靶向CGRP受體，但相比已獲批的注射型製劑，作為口服藥的小分子抑製劑將在用藥方式上給患者帶來更大的便利。

支持此次NDA的四項臨床試驗中，兩項關鍵性3期臨床試驗證明了口服ubrogepant在3個不同劑量時相比安慰劑治療單一偏頭痛發作的有效性、安全性和耐受性，兩項附加安全性研究評估了長期安全性和健康參與者在高頻間歇劑量時的肝臟安全性。結果均證明ubrogepant顯示出良好療效以及良好的安全性和耐受性。

「隨著這一NDA的接受和預期審評，我們預計ubrogepant將成為用於急性治療偏頭痛急性的首款獲批的口服CGRP受體拮抗劑，並有可能聯合其他可用的療法，」首席研發官David Nicholson博士說：「艾爾建希望為需要偏頭痛急性治療和預防性治療的患者提供更多選擇。除了ubrogepant外，我們也在繼續推進第二款口服CGPR受體拮抗劑的臨床3期項目，專門用於偏頭痛的預防。」

參考資料：

[1] Allergan Announces FDA Acceptance of New Drug Application for Ubrogepant for the Acute Treatment of Migraine. Retrieved Mar 12, 2019, from https://www.prnewswire.com/news-releases/allergan-announces-fda-acceptance-of-new-drug-application-for-ubrogepant-for-the-acute-treatment-of-migraine-300809651.html

[2] 快遞 | 即時使用的偏頭痛新葯！艾爾健公布2項試驗結果 Retrieved Mar 12, 2019, from https://mp.weixin.qq.com/s/6vDWJwMJXsoOYqglgKAKhg

[3] 不凡的一年：56款FDA新葯深度盤點 Retrieved Mar 12, 2019, from https://mp.weixin.qq.com/s/vifgKRm7EGDp4x8syFsenw

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