快遞 | 多點開花，禮來公司兩款創新糖尿病藥物臨床表現積極

▎葯明康德/報導

今日，禮來公司宣布該公司的兩款糖尿病藥物在臨床試驗中取得積極結果。其中，GIP和GLP-1受體激動劑LY3298176在治療2型糖尿病的2b期臨床試驗中達到主要終點，顯著降低患者糖化血紅蛋白（HbA1c）和體重。而作為胰島素輔助療法的empagliflozin在治療1型糖尿病的3期臨床試驗中也達到了主要療效終點（empagliflozin由禮來公司和勃林格殷格翰公司共同開發）。

全球的糖尿病患者數目高達4.25億，其中2型糖尿病最為常見，佔糖尿病患者總數的90%-95%。糖尿病是一種慢性病，在2型糖尿病中，身體不能正常對胰島素產生反應，而1型糖尿病患者由於自身免疫反應導致身體無法產生足夠水準的胰島素。不管原因如何，糖尿病會導致患者血糖水準升高，帶來一系列對健康的負面影響，比如提高心血管疾病風險，導致眼科疾病和足部潰瘍等等。

禮來公司研發的LY3298176是一種同時激活兩種腸促胰島素受體的激動劑。腸促胰島素是腸道分泌的能夠促進胰島素分泌的激素，它們能夠通過刺激胰島素分泌來降低血糖水準，主要的腸促胰島素為GIP和GLP-1。模擬GLP-1作用的GLP-1受體激動劑已經在治療糖尿病方面表現出良好的療效。而同時激活GIP和GLP-1受體的LY3298176理論上可以提供更好的療效。

在一項隨機，含安慰劑對照的2b期臨床研究中，300名2型糖尿病患者接受了不同劑量的LY3298176（每周1 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg），安慰劑或單一GLP-1受體激動劑的治療。試驗結果表明，在接受治療6個月之後，90%接受10 mg劑量LY3298176治療的患者HbA1c水準達到建議的7%以下。而接受單一GLP-1 受體激動劑治療或安慰劑治療的患者中達標患者的比例為52%和12%。而且，30%接受15 mg劑量LY3298176治療的患者的HbAc1水準低於5.7%，這是沒有糖尿病的正常人的水準。

在降低體重方面，LY3298176的表現尤為出色，在5 mg（體重平均減輕4.8公斤），10 mg（8.7公斤），和15 mg（11.3公斤）的劑量都將患者的體重顯著降低。單一GLP-1受體激動劑療法的數值為2.7公斤，安慰劑為0.4公斤。這些結果在《柳葉刀》雜誌上也獲得發表。

Empagliflozin是一種SGLT2抑製劑，它與飲食和身體鍛煉聯合使用可以幫助2型糖尿病患者降低血糖水準。它已經獲得批準治療2型糖尿病患者，但是還沒有獲得批準治療1型糖尿病患者。

在名為EASE的多國家，雙盲，含安慰劑對照的兩項3期臨床試驗中，1型糖尿病患者接受不同劑量的empagliflozin作為胰島素的輔助療法。試驗結果表明，empagliflozin與安慰劑相比，能夠進一步降低患者的HbA1c水準。在EASE-2研究中，患者接受劑量為10和25 mg的 empagliflozin，與基線相比，他們經安慰劑校正的HbA1c平均減少了0.54個百分點（10 mg）和0.53個百分點（25 mg）。在EASE-3研究中，與基線相比，患者經安慰劑校正的HbA1c平均減少了0.28（2.5 mg），0.45（10 mg）和0.52個百分點（25 mg）。

而且，empagliflozin療法在降低體重，血壓和減少每日胰島素用量等次級終點方面也表現出療效。同時，患者血糖水準的波動也更容易保持在推薦的區間裡。

禮來公司自1923年以來一直是糖尿病醫療領域的全球領先公司之一，除了這些創新藥物以外，該公司的超快配方的賴脯胰島素也在3期臨床研究中表現出積極療效。我們祝願這些新葯早日與患者見面，全方位地幫助患者控制糖尿病癥狀。

參考資料：

[1] Eli Lilly ushers up-and-coming GIP/GLP-1 drug into PhIII as Novo Nordisk rival wows with impressive results. Retrieved October 4, 2018, from https://endpts.com/eli-lilly-ushers-up-and-coming-gip-glp-1-drug-into-phiii-as-novo-nordisk-rival-posts-impressive-results/

[2] Frias et al., (2018) Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP andGLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial. The Lancet, https://doi.org/10.1016/S0140-6736(18)32260-8

[3] Boehringer Ingelheim and Lilly present full results from EASE Phase III program for empagliflozin as adjunct to insulin in type 1 diabetes. Retrieved October 4, 2018, from https://www.prnewswire.com/news-releases/boehringer-ingelheim-and-lilly-present-full-results-from-ease-phase-iii-program-for-empagliflozin-as-adjunct-to-insulin-in-type-1-diabetes-300724220.html

[4] HOMEINVESTORSLILLY"S INVESTIGATIONAL DUAL GIP AND GLP-1 RECEPTOR AGONIST SHOWS SIGNIFICANT REDUCTION IN HBA1C AND BODY WEIGHT IN PEOPLE WITH TYPE 2 DIABETES. Retrieved October 4, 2018, from Lilly"s Investigational Dual GIP and GLP-1 Receptor Agonist Shows Significant Reduction in HbA1c and Body Weight in People With Type 2 Diabetes https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/lillys-investigational-dual-gip-and-glp-1-receptor-agonist-shows

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