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口服胰島素試驗有望成功

美國有超過3000萬糖尿病患者,另外還有數百萬人為糖尿病前期,其血糖水準高於正常水準但不足以被視為糖尿病。如果長時間不控制血糖,可能會導致一系列健康問題,如神經損傷和心臟疾病或腎臟疾病。

糖尿病患者必須積極監測和控制其血糖水準。許多患者需要每天數次注射胰島素(幫助身體處理葡萄糖的激素),控制血糖水準。但是,日復一日注射胰島素對患者來說是非常困難而且痛苦的。口服胰島素可以大大降低控糖難度。

然而,口服胰島素會遇到許多障礙。首先,胰島素是蛋白質,它很難耐受胃裡的強酸環境。其次,消化酶可以分解從胃到達小腸的胰島素。最後,胰島素在小腸中不易很好地固定和吸收。

由哈佛大學Samir Mitragotri博士長官的研究團隊一直在探索一種離子液體CAGE的應用。CAGE由兩種化合物——膽鹼和香葉酸鹽製成。在之前的探索工作中,研究團隊發現,CAGE可用於通過大鼠皮膚遞送抗生素和胰島素。

在最新研究中,該團隊測試了CAGE是否可以保護胰島素免受消化系統的降解,並幫助胰島素通過腸道內層。

研究人員首先測試胰島素-CAGE溶液是否穩定。在CAGE溶液中,胰島素的結構和功能在室溫下可以保持穩定2個月,在冷藏時可以保持至少4個月。

當直接注射到非糖尿病大鼠的小腸中時,該溶液可迅速將其血糖水準降低65%。通過小腸遞送的胰島素-CAGE在血流中持續的時間長於皮下注射的胰島素。

研究人員接下來將胰島素-CAGE包裝成腸溶包衣膠囊。腸溶包衣可耐胃酸,但在到達小腸時包衣會溶解。給予大鼠後,膠囊導致其血糖水準緩慢且穩定下降一半,持續約10小時。這種下降比注射胰島素效果更平穩、更持久。給葯後腸壁樣本未顯示胰島素-CAGE溶液會引起損傷。

Mitragotri表示:「胰島素必須通過一系列非常有挑戰性的過程,才能被有效地吸收到血液中。我們的方法就像一把瑞士軍刀,可以解決胰島素遇到的每一個障礙。」

研究人員正在計劃對糖尿病動物進行研究,以評估口服胰島素-CAGE的長期安全性和有效性,並希望最終在人體臨床試驗中探索該方法。


琥珀酸曲格列汀(WEDICA)是全球上市的首個每周口服一次的降糖葯。該葯是超長效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑製劑,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水準。醫伴旅能夠為患者獲取到碧康原廠曲格列汀,可為糖尿病患者提供更為便利的選擇,使患者的生活品質得到了極大的改善。

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