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ER陽性乳腺癌靶向抑製劑帕博西林

在靶向治療藥物不斷湧現的今天,生物標誌物已成為腫瘤領域的探索熱點。靶向治療有著高度的特異性、選擇性、親和性和非細胞毒性等優點,在目前乳腺癌的綜合治療中扮演的角色越來越重要。如:靶向藥物可定向阻止HER2蛋白分泌來治療HER2陽性乳腺癌。

帕博西林(Palbociclib、IBRANCE)是一款口服、針對ER陽性乳腺癌的細胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6)靶向性抑製劑。口服藥物帕博西林不僅能有效抗擊乳腺癌,與內分泌療法相相聯合還可對抗其他癌症。

CDK4/6在許多癌症中均過度活躍,導致細胞增殖失控。在雌激素受體陽性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的過度活躍非常頻繁。帕博西林具有獨特的能力可阻止細胞分裂進程,臨床數據表明,CDK4/6和ER信號雙重抑製具有協同作用,並能夠抑製G1期ER+乳腺癌細胞的生長。

帕博西林是第一個由FDA批準的CDK4/6抑製劑,這大大加速了後續各大葯企針對CDK4/6為靶標的抑製劑的研發以及臨床試驗。由於腫瘤細胞Cyclin D水準升高,能夠增加細胞對藥物的敏感性,增加藥物的靶向性。帕博西尼新葯已被證實可延長患者生命和減慢乳腺癌腫瘤生長,為乳腺癌患者和臨床醫學提供了新選擇。

近年來,包括拉帕替尼、帕妥珠單抗、帕博西林和Kadcyla等新的抗HER2治療藥物不斷出現,進一步提高了HER2陽性乳腺癌患者的預後。

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