盤點 | 一文看懂腫瘤靶向療法五大最新進展（第3期）

▎葯明康德/報導

圖片來源：123RF

1. 恆瑞HER2靶向新葯吡咯替尼中國獲批，治療乳腺癌

江蘇恆瑞醫藥宣布，其自主研發的1.1類新葯吡咯替尼憑藉2期臨床研究獲國家藥品監督管理局優先審批上市。吡咯替尼是一種泛-ErbB受體酪氨酸激酶抑製劑，用於人表皮生長因子受體 2（HER2）陽性晚期乳腺癌的靶向治療。吡咯替尼是一款不可逆的泛-ErbB受體酪氨酸激酶抑製劑，靶點包括HER2、EGFR和HER4。它與EGFR、HER2和HER4的胞內激酶區ATP結合位點共價結合，阻止同/異源二聚體形成，不可逆的抑製自身磷酸化，阻斷下遊信號通路的激活，抑製腫瘤細胞生長。值得一提的是，吡咯替尼是中國首個自主研發的抗HER2靶向藥物，曾獲得國家「重大新葯創製科技重大專項」資助。

2. 羅氏ALK抑製劑阿來替尼進口獲批，治療非小細胞肺癌

8月15日，羅氏製藥的安聖莎（阿來替尼）進口獲得國家葯監局批準，用於治療間變性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。阿來替尼目前是「best in class」的ALK抑製劑，為中國ALK陽性非小細胞肺癌患者提供了新的治療選擇。根據國際臨床研究 ALEX 結果，與現有標準治療方案相比，阿來替尼用於一線治療ALK陽性晚期非小細胞肺癌，可以將中位無進展生存期（PFS）時間延長到34.8 個月，是現有治療方案近 3 倍；可以將患者腦轉移的風險降低 84%，將疾病進展或死亡風險降低一半以上。值得一提的是，這款創新葯在中國上市的步伐基本實現與歐美同步。安聖莎從進入優先審評程式到正式獲批，僅用不到 5 個月的時間。

3. FDA批準RTK抑製劑Lenvima治療肝癌

美國FDA宣布批準衛材（Eisai）公司研發的lenvatinib作為治療無法切除的肝細胞癌（hepatocellular carcinoma，HCC）的一線療法。這是在獲得批準治療甲狀腺癌和腎癌之後，lenvatinib添加的最新適應症。Lenvatinib是一種能夠抑製多種受體酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase, RTK）功能的口服抑製劑。它能夠抑製VEGF受體的激酶活性和其它與病理血管增生和腫瘤生長相關的受體酪氨酸激酶，包括FGFR1、2、3、4，PDGFRα和RET。

4. 四環醫藥新一代TKI呱羅替尼進入2期臨床試驗

四環醫藥控股集團有限公司宣布，其全資附屬公司山東軒竹醫藥科技有限公司研發的抗腫瘤創新專利葯呱羅替尼已正式進入中國2期臨床試驗。呱羅替尼是新一代針對包括表皮生長因子受體（EGFR）家族在內的多靶點、不可逆酪氨酸激酶抑製劑（TKI），擬用於治療非小細胞肺癌等多種惡性腫瘤。此次試驗由中國肺癌專業委員會主任委員、中國臨床腫瘤學會（CSCO）常務理事吳一龍教授牽頭，是一項多中心、開放標籤、單臂的2期臨床研究，以評估該葯治療攜帶EGFR突變耐葯位點肺癌患者的有效性和安全性。該試驗計劃招募約160名患者，在全國範圍內的12-15家中心進行，第一批受試者已於近期成功入組。

5. 亞獅康HER抑製劑varlitinib一線治療胃癌2期臨床試驗完成患者招募

新加坡生物科技公司亞獅康宣布，其泛HER抑製劑varlitinib一線治療HER1/HER2共表達的晚期或轉移性胃癌患者的全球2/3期臨床試驗已完成受試者招募，共52名胃癌患者參與第一階段的2期臨床試驗。初步臨床數據預計將於2018年第四季度出爐。如果2期試驗達到預期，將預計招募350名受試者進入第二階段3期臨床試驗。Varlitinib 是一種強效口服小分子可逆性泛HER抑製劑，目前針對多項適應症進行研發，包括一項針對膽管癌的試驗。

[1] 祝賀！恆瑞乳腺癌新葯吡咯替尼獲批. Retrieved Aug 14, 2018, from 醫藥觀瀾微信號

[2] 重磅！新一代 ALK 陽性非小細胞肺癌新葯安聖莎?獲批. Retrieved Aug 14, 2018,）

[3] ASLAN PHARMACEUTICALS COMPLETES RECRUITMENT FOR GLOBAL PHASE 2 STUDY FOR VARLITINIB IN FIRST LINE GASTRIC CANCER. Retrieved Aug 10, 2018, from http://aslanpharma.com/app/uploads/2018/08/180810_Press-release-ASLAN-GC-recruitment-update_EN.pdf

[4] FDA approves lenvatinib for unresectable hepatocellular carcinoma. Retrieved August 16, 2018, from https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm617185.htm

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