隨著醫學的不斷進步，越來越多治癌新療法問世，尤其是標靶藥物治療，已經成為未來癌症治療的趨勢，給癌症患者帶來了希望，標靶治療的最大優點，是能夠將對健康細胞的傷害減至最低，不如其他非手術癌症治療般帶來副作用。
然而，標靶藥物隻對很小部分患者有效。此外，癌細胞進化很快，所以很容易出現抗藥性，導致癌症複發率很高。這種治療方法對人體傷害更小，隻不過花費相當驚人——。
傳統的抗腫瘤化學藥物治療，簡稱「化療」，藥物殺滅癌細胞的原理是：損害其DNA （脫氧核糖核酸），使其失去分裂增殖的能力，或干擾腫瘤細胞的核酸代謝，影響其分裂增殖。
但這些藥物對人體內正常細胞的分裂增殖，同樣也有損害、干擾的作用。隻不過因為癌細胞分裂增殖快而數量多，故受到的打襲更明顯。
可惜的是，其實人體內也有較癌細胞分裂增殖快的細胞，比如骨髓細胞與消化管的黏膜細胞的分裂便很快，因而受到較嚴重的損害，以致造成感染、口腔炎和出血等。因此，化學藥物所用的劑量不能過大，劑量過大病人無法承受，而劑量不足又不足以殺死癌細胞，這事一直讓人十分糾結。
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抗癌藥物的問題關鍵在於過往這些藥物不能專一針對癌細胞，乃是因為以往人們並不掌握癌細胞的增殖、代謝與正常細胞的增殖、代謝之間的根本差別。
如果能製造一種藥物，能尋找存在於癌細胞內的特異蛋白質，產生反應，就能達到隻殺死癌細胞的目的，這就是標靶藥物的基本構思。
近年隨著人類基因組學研究的開展，生物學研究已從細胞水準進入到分子水準。分子生物學的研究注意到癌細胞與正常細胞在分子水準上有許多不同，並以此開發了若乾「標靶藥物」。
所謂「標靶」，是指以瞄準「癌細胞特有特徵來抑製腫瘤增殖、分裂、轉移和血管新生有關的分子」，以達到有效率地壓抑或消滅癌細胞的目的。
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雖然標靶葯仍然具有劇毒，但由於並不涉及其他正常細胞，因此標靶葯的副作用會較局部性。傳統化療所引致的全身性不適，如出血、嘔吐、腹瀉、黏膜潰傷等副作用，並不會在標靶治療中出現。
標靶藥物分為靜脈滴注及口服兩種，視乎個別病情可單獨使用或結合化療藥物來獲得最佳療效。標靶藥物的誕生，使某些癌症由不治之症變成可長期用藥的「慢性」，患者得以保持一定的生活質素並可以存活較長的時間。
標靶藥物的好處是「殺錯良民」的情況大減，因為它能直接定點阻截癌細胞的生長，作用精準，大大減低對正常細胞的傷害。目前，標靶藥物大致分為以下幾類：
1 、抗腫瘤血管增生：例如用以治療結直腸癌的單株抗體，能抑製血管內皮細胞生長因子（VEGF ），從而抑製血管增生，使腫瘤無法獲得生長所需的養分而萎縮及凋亡；
2 、阻斷腫瘤細胞內訊息傳遞：例如用以治療EGFR 基因突變型非小細胞肺腺癌的酪胺酸酶抑製劑（Tyrosine Kinase Inhibitor ），簡稱TKI ，即是透過阻斷腫瘤細胞內訊息傳遞來抑製腫瘤的生長及轉移；
3 、針對癌細胞表面受體：例如針對HER2 型增生乳癌的標靶藥物或對付大腸癌的表皮細胞生長因子抑製劑。
雖然的確不少標靶葯可以讓腫瘤縮小或消化，但一年半載後就產生抗藥性而失效。此外，針對固態腫瘤如乳癌、肺癌、大腸癌及腎癌等的標靶藥物，對腫瘤的縮小效果低。
這些標靶藥物成效低的主要原因是，因為選定為標靶的蛋白質分子，對癌細胞來說，在維持其生命上並不是極為重要。事實上，細胞內的分子活動很複雜，每個細胞都有超過兩萬種的蛋白質。
此外，一般癌細胞的誕生背景有複數基因發生變異，而且致癌之後，有複數的特殊蛋白質，各自繼續發揮癌細胞的機能。
因此，即使某一種致癌的特殊蛋白質分子消失不見，其他致癌的特殊蛋白質，仍然可以代替發揮功能，維持癌細胞的生存。
更不幸的是，正常細胞同樣擁有標靶藥物鎖定的蛋白質，所以正常細胞也避免不了遭受攻擊，而引起副作用和毒性，雖然其害處比起向來使用的抗癌藥還算輕微，但仍不能服用太多分量。
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由於每個病人的癌細胞都不一樣，癌症病人必須先分析基因受體，所以絕大多數的新一代標靶藥物，都是隻對很小部分患者有效。此外，癌細胞進化很快，所以很容易出現抗藥性，導致癌症複發率很高。
由於標靶藥物仍欠缺大量的臨床應用經驗，故目前暫用於已不適合手術或術後複發的晚期病例。標靶藥物本來是由過去的抗癌藥物進化而來，不管是抗癌藥還是標靶藥物，都是含有劇毒的，所以並非全無副作用。但治療結果還是沒有什麼不同。
雖然理論上標靶藥物能減少副作用，提升治療效果，但現實的治療結果卻不太理想。由此可見，理論和實驗室裡的試驗，跟活生生的人類身體始終是完全不同的。
1 它只針對癌症中的某一種基因特質，所以隻對很小部分患者有效；
2 非常昴貴，常常是天價，一般人根本用不起；
3 副作用不見小；
4 所有「標靶藥物」都有抗藥性，短則數月，長則一二年，無一例外；
5 一旦停葯，癌細胞就會再次分裂及生長，腫瘤就無法受控。
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