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喹諾酮類抗菌藥物屬人工合成的抗菌藥物,自1962年第一個喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來,相繼研發出了吡呱酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等眾多喹諾酮類藥物。因其多數具有抗菌譜廣、組織穿透性強、細胞內濃度高、生物利用度高等優點,併兼有注射與口服兩種劑型等優點,目前臨床應用非常廣泛。
其中,氧氟沙星和左氧氟沙星雖一字之差,但兩者有哪些異同點?
一、上市時間
氧氟沙星(Ofloxacin)1985年首先在日本上市[1],是消旋體,屬第二代喹諾酮類抗菌藥物。左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋異構體,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易製成注射劑,毒副作用小,於1994年首先在日本上市,屬第三代喹諾酮類抗菌藥物。
二、抗菌譜比較
氧氟沙星對需氧革蘭陰性菌(如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、黏質沙雷菌等)抗菌活性高,對少數陽性菌(主要是葡萄球菌)具有抗菌活性,對銅綠假單胞菌也有抗菌活性。
圖片來源:視覺中國
兩者對厭氧菌活性都差。所以,腹腔、膽道感染及盆腔感染治療時,需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。
三、主要葯動學/藥效學參數
根據抗菌藥物PK/PD特點,喹諾酮類藥物屬於具有一定抗菌後效應(post-antibiotic effect,PAE)的濃度依賴性抗菌藥物,PK/PD評價指標為AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。
四、超適應證應用
圖片來源:視覺中國
五、注意事項
氧氟沙星和左氧氟沙星在臨床應用時,兩者均需注意:
①目前我國大腸埃希菌對喹諾酮類藥物耐葯率高,用藥前需結合當地葯敏情況決定用藥。
②製酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少兩藥物的吸收,應避免同用[6]③腎功能減退患者應用兩藥物時,需根據腎功能減退程度減量用藥。
④用藥期間避免過度暴露於陽光,如發生過敏反應或其他過敏癥狀需停葯。
⑤大劑量用藥或尿液pH>7可發生結晶尿,為避免結晶尿,期間宜多飲水。
⑥既往有中樞神經系統疾病患者,如癲癇及癲癇病史,需避免應用。
參考文獻:
[1] 中華醫學會呼吸病學分會感染學組. 合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識[J]. 中華結核和呼吸雜誌, 2009, 32(9):646-654.
[2] 王睿.臨床抗感染藥物治療學[M].北京:人民衛生出版社,2015.1.
[3]中華人民共和國衛生部醫政司,衛生部合理用藥專家委員會.國家抗微生物治療指南[M].北京:人民衛生出版社,2012.12.
[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011.
[5] 中國醫藥教育協會感染疾病專業委員會, 中華結核和呼吸雜誌編輯委員會, 中國藥學會藥物臨床評價研究專業委員會. 抗菌藥物超說明書用法專家共識[J]. 中華結核和呼吸雜誌, 2015, 38(6):410-444.
[6] 國家衛生計生委, 國家中醫藥管理局,總後衛生部.抗菌藥物臨床應用指導原則[S].國衛辦醫發[2015]43號.
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