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B肝在研新藥海普諾福韋,替諾福韋前藥,I期9月30日完成_研究

西安新通藥物研究有限公司旗下有2種在研B肝創新藥,一種是前期普及的最早進入III期臨床試驗的甲磺酸帕拉德福韋,另一種則是預計將於2020年9月30日完成第1期臨床試驗的海普諾福韋。

B肝在研新藥海普諾福韋,替諾福韋前藥,I期9月30日完成

甲磺酸帕拉德福韋和海普諾福韋(HTS)均以核苷酸類似物為靶點設計,兩者區別是,海普諾福韋是替諾福韋前藥,而甲磺酸帕拉德福韋則是阿德福韋前藥;臨床前動物試驗表明,海普諾福韋能夠靶向性的將藥物活性成分投放進入肝髒,實現減毒增效。大鼠動物模型中,海普諾福韋位於肝腎濃度是替諾福韋的13.4倍,表現出更強效與更持久的抗病毒作用。

同時,海普諾福韋和甲磺酸帕拉德福韋從藥物研發設計方面,均能夠顯著改善動物的骨骼安全系數和腎功能。藥理基於動物模型表明,對比替諾福韋,海普諾福韋的使用劑量明顯更少,在慢性B肝感染的動物停藥之後的2周,沒有發生明顯病毒學反彈。海普諾福韋,第1期臨床試驗是在健康志願者中,單劑量和多劑量的評價安全性、耐受性以及藥代動力學。

HTS的第1期臨床試驗開始時間:2020年2月20日,主辦部門:西安新通藥物研究有限公司,臨床試驗編號:NCT04277897(見上圖)。第1期試驗為單中心、隨機、雙盲、安慰劑、對照研究。這個階段的目的是,在健康成人受試者中,使用口服單劑量和多劑量的海普諾福韋片,評價安全性、耐受性和藥代動力學。

可查詢到,海普諾福韋已獲得臨床試驗默示許可(藥監局藥品審評中心登記),藥品名稱:富馬酸海普諾福韋片,適應症:治療慢性B肝病毒(HBV)感染,注冊分類:1。海普諾福韋是基於核苷酸類似物的抗病毒藥物,主要通過抑製B肝病毒DNA多聚酶和逆轉錄酶的活性,並競爭性地抑製核苷酸進入B肝病毒DNA鏈,從而起到終止B肝病毒DNA鏈的延長,起到干擾B肝病毒DNA合成的抗病毒意義。

HTS的第1期臨床試驗預計納入69名健康受試者,2020年3月15日開始,預計初步完成日期:2020年6月30日,第1期整體完成日期:2020年9月30日,試點醫院:吉林大學第一醫院。以下是本試驗完整設計內容:富馬酸海普諾福韋片劑量1、劑量2、劑量3、劑量4和劑量5口服,1次給藥,每日1次。單劑量富馬酸海普諾福韋片口服片劑,受試者僅在第1天(SAD)服用單劑量,從第1天到第7天(MAD)每日給藥1次HTS。

安慰劑對照:安慰劑SAD隊列,匹配安慰劑口服,1次給藥,每日1次。實驗組:食物影響組,富馬酸海普諾福韋片口服4次,在快速狀態下一次給藥,7天后在餵食條件下交叉給藥。主要結果指標:SAD隊列中最多6天時,以不良事件衡量的安全性;食物影響組最多13天時,以不良事件衡量的安全性。本研究接受健康志願者,年齡需符合18歲至55歲成人。遵守研究方案,並提供知情同意書。受試者願意遵守方案要求並完成研究等。

排除標準:有明顯吸煙史或存在(在第一次服用研究藥物的3個月之前,每天吸煙超過5支)。對各種藥物和食物過敏。嚴重酗酒或xd。在第一次服用研究藥物前90天內獻血或失血(>450毫升)的志願者。在給藥前28天內,任何可能導致肝微粒體酶系統誘導或抑製的治療。在給藥前14天內使用任何處方藥或非處方藥。在給藥前2周內食用特殊食物(包括格拉貢水果、芒果、葡萄柚)或劇烈運動,或其他可能影響藥物吸收、分布、代謝和排泄的因素等。

小番健康結語:以上海普諾福韋整體第1期臨床試驗設計來自臨床試驗數據庫中,根據登記時間,第1期預計將於2020年9月30日完成,試點醫院:吉林大學第一醫院。第1期在69名健康成人中完成,使用海普諾福韋單劑量和多劑量評價其安全性、有效性以及藥代動力學。返回搜狐,查看更多

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